RU 2198900 C2, 20.02.2003. RU 2161489 C2, 10.01.2001. UZ 2285 C, 30.04.2003. CA 2411786 A1, 13.05.2004. US 2006/005012 A1, 05.01.2006. US 3849550 A, 19.11.1974.
Имя заявителя:
Закрытое Акционерное Общество "Фарм-Синтез" (RU)
Изобретатели:
Скорняков Юрий Владимирович (RU) Алексеев Иван Геннадиевич (RU) Сергеева Виктория Сергеевна (RU) Иванов Андрей Сергеевич (RU) Федоров Владимир Егорович (RU) Перминов Сергей Владимирович (RU)
Патентообладатели:
Закрытое Акционерное Общество "Фарм-Синтез" (RU)
Реферат
Изобретение относится к пептидному сополимеру, содержащему остатки лизина, аланина, тирозина и глутаминовой кислоты в соотношении 0,4-0,45:0,3-0,36:0,09-0,11:0,14-0,18, включая его кислотно-аддитивную соль - ацетат, и имеющему среднюю молекулярную массу, лежащую в интервале примерно 8,7-14,5 кДа, который может быть использован в составе фармацевтической композиции для получения лекарственного средства против рассеянного склероза, в частности лекарственного препарата «Глатирамера ацетат». Пептидный сополимер получают путем совместной полимеризации N-карбоксиангидрида N-трифторацетил-L-лизина и/или N-карбоксиангидрида N-бензилоксикарбонил-L-лизина с N-карбоксиангидридами L-аланина, гамма-O-бензил-L-глутаминовой кислоты и L-тирозина с инициатором диэтиламином в среде апротонных растворителей диоксана или тетрагидрофурана или их смесях. Удаление защитных групп бензильного типа с остатков лизина и глутаминовой кислоты осуществляют раствором бромводорода в уксусной кислоте с каталитическим количеством воды, а для удаления защитных трифторацетильных групп с остатков лизина используют легколетучие амины диэтиламин или метиламин в виде их водного раствора. Способ позволяет контролировать такие свойства продукта, как средняя молекулярная масса и аминокислотный состав. 3 н.п. ф-лы.