На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента
Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»
АНТАГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРОВ СОМАТОСТАТИНА | |
Номер публикации патента: 2179172 | |
Редакция МПК: | 7 | Основные коды МПК: | C07K007/06 C07K014/655 A61K038/18 A61P005/02 | Аналоги изобретения: | SU 586837 А, 04.01.1978. US 3917581 А, 04.11.1975. US 4853371 А, 01.08.1989. US 4904642 А, 27.02.1990. ЕР 0022621 А, 21.10.1981. WO 89/04666 А, 01.06.1989. |
Имя заявителя: | СОСЬЕТЕ ДЕ КОНСЕЙ ДЕ РЕШЕРШ Э Д'АППЛИКАСЬОН СЬЕНТИФИК С.А. (С.К.Р.А.С.) (FR) | Изобретатели: | МОРГАН Бэрри (US) МЕРФИ Вилльям (US) КОЙ Дэвид Х. (US) | Патентообладатели: | СОСЬЕТЕ ДЕ КОНСЕЙ ДЕ РЕШЕРШ Э Д'АППЛИКАСЬОН СЬЕНТИФИК С.А. (С.К.Р.А.С.) (FR) ДЗЕ АДМИНИСТРЕЙТОРС ОФ ДЗЕ ТЬЮЛЕЙН ЭДЬЮКЕЙШНЛ ФАНД (US) | Номер конвенционной заявки: | 60/032,358 | Страна приоритета: | US | Патентный поверенный: | Лебедева Наталья Георгиевна |
Реферат | |
Описываются новые соединения общей формулы I: (R1,R2)A1-А2-А3-A4-Lys-A6-A7-A8-R9, где А1 представляет D- или L-изомер ароматической аминокислоты; А2 представляет D-изомер, выбранный из группы, включающей Cys, Pen, ароматическую аминокислоту или алифатическую аминокислоту; А3 представляет ароматическую аминокислоту; А4 представляет D-Trp; А6 представляет Thr, Thr(Bzl), Gly, Ser или алифатическую аминокислоту; А7 представляет Cys, Pen, или ароматическую, или алифатическую аминокислоту; А8 представляет D- или L-изомер, выбранный из группы, включающей Thr, Ser, ароматическую аминокислоту или алифатическую аминокислоту; каждый из R1 и R2 независимо представляет Н или Е, SO2 или Е, СО, где E1 представляет гетероцикл низший алкил, замещенный по гетероциклу гидроксинизшим алкилом; и R3 представляет NH2, при условии, что если А2 является D-Cys или D-Pen и А7 является Cys или Pen, то боковые цепи А2 и А7 связаны дисульфидной связью, и если А1 является n-НО2-Рhе, А2 представляет D-Cys, А3 представляет Phe или Туr, А6 представляет Thr или Val и А7представляет Cys, то А8 представляет β-Nal, новые соединения являются антагонистами рецепторов соматостатина и могут найти применение как для использования для лечения заболеваний или нарушений, при которых необходима активация секреции гормона роста или инсулина, так и для использования соматостатина, например, в методах радиолечения. 18 з.п. ф-лы, 1 табл.
|