На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента
Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОЛИЛТИРОЗИНЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ ПСИХОТРОПНОЙ АКТИВНОСТЬЮ | |
Номер публикации патента: 2091390 | |
Редакция МПК: | 6 | Основные коды МПК: | C07K005/065 A61K038/09 | Аналоги изобретения: | Гершкович А.А., Кибирев В.К. - Киев: Наукова Думка, 1992. Бондаренко Н.А. Избирательное влияние нейролептиков на дофаминзависимое нарушение поведения крыс в тесте экстраполяционного избавления. Бюлл. эксп.биол.мед. - 1990, II, с. 508 - 509. Пептиды. Основные методы образования пептидных связей./ Под ред. Э.Гросса и И.Майнехофера. Пер. с англ. - М.: Мир, 1983. Раевский К.С. с соавт. Экспериментальное доклиническое изучение специфической активности новых соединений, предлагаемых для клинических испытаний в качестве нейролпетиков (антипсихотических средств): Методические рекомендации. - Тарту: 1988. Раевский В.С. Антагонизм с фенамином как тест для экспериментальной оценки нейролептиков: Фармакология и токсикология. 1973, 2, с. 149 - 154. Позднев В.Ф. Биоорганическая химия, 1977, 3, 1605. Aubry A. et.al. G.Am.shem. Soc. 107 (25), 7640-7647, 1985. Breslow E. et.al. Biochemistry, 12 (23), 4644 - 4653. Bizzozero S.A. et.al. Helu.chimica Acta; 1982, 65 (6), 1707. Davies j.s. et.al. J. Chem. Soc. Perkin trgus 2, 1978, 1157. De Pablo M.et.al. Learned immobilility exploins the behavior of rats in the forced swimmino test. Physiol. and Behavior 1989, 46, 229 - 237. Diue u.et.al. Eur.f. Biochem. 191, 685 - 693, 1990. Lambert P.et.al. Classification Psychopharmacoloque et. chiniqup des differents 1960, 68, 1509 - 1511. Nobutaka F.et.al. J.chem. Soc.Per. Trans. 1 (3), 789 - 796, 1981. Potais P.et.al. Climbing befavior induced by apomorphine in nuce-a simpl test for the study of defamine receptors in striatum. Psychopharectocology 1976, 50, 1 - 6. Spartace A.et.al., Helv.chimica Acta 1982, 65 (6), 1707 - 1719. Walter R.W., PCT Jut. Appl. 8000, 216, US Appl, 923, 187. Warme P.et.al. Pharmocol. Thesap. 1979, 5, 459 - 450. Joshimoto T.et.al. J.Biol.chem., 1978, 253(10), 3708 - 3716. |
Имя заявителя: | Научно-исследовательский институт фармакологии РАН | Изобретатели: | Середенин С.Б. Воронина Т.А. Гудашева Т.А. Островская Р.У. Розанцев Г.Г. Бондаренко Н.А. | Патентообладатели: | Научно-исследовательский институт фармакологии РАН |
Реферат | |
Предлагаются замещенные пролилтирозины общей формулы R1-X-Pro-Y-Tyr-R2, где R1 = H, (C4-C8)алкилкарбонил, трет.бутилоксикарбонил, бензоил, фенил(C1-C3)алкилкарбонил, бензилоксикарбонил, фенилокси(C1-C3)-алкилкарбонил; R2 = O(C1-C3)алкил, NH2, NH(C1-C3)алкил; X = L или D-конфигурация; Y = L или D-конфигурация; обладающие психотропной активностью, включающей нейролептическую и антидепрессантную в дозах 0,4 - 10 мг/кг. Дипептиды характеризуются отсутствием побочных экстрапирамидных эффектов и токсических проявлений в дозах, на 2 - 3 порядка превышающих пороговые дозы специфического эффекта, а также сохранением активности в условиях перорального введения. 10 з. п. ф-лы, 8 табл.
|