На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента
Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»
ПРОИЗВОДНЫЕ ГЛИЦИНА ИЛИ ИХ ФИЗИОЛОГИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ, ОБЛАДАЮЩИЕ СПОСОБНОСТЬЮ ТОРМОЗИТЬ СВЯЗЫВАНИЕ ФИБРИНОГЕНА У ФИБРИНОГЕННОГО РЕЦЕПТОРА ТРОМБОЦИТОВ | |
Номер публикации патента: 2024549 | |
Редакция МПК: | 5 | Основные коды МПК: | C07K005/06 C07K005/10 A61K037/02 | Аналоги изобретения: | H. Vieweg, G.Wagner "Synthesis of N alfa -tosyl-4 amidinophenylalanine derivatives withtwo C-terminally, inserted amino acids as poten fial ihibitors of serine proteinases" Pharmazie 1984, 39(2), 92-6. |
Имя заявителя: | Ф.Хоффманн-Ля Рош АГ (CH) | Изобретатели: | Лео Алиг[CH] Албрехт Еденхофер[CH] Марсел Мюллер[CH] Арнолд Чечиак[DE] Томас Уеллер[CH] | Патентообладатели: | Ф.Хоффманн-Ля Рош АГ (CH) | Номер конвенционной заявки: | 669/89; 4265/89 | Страна приоритета: | CH |
Реферат | |
Назначение: в биохимии и медицинской химии благодаря способности тормозить связывание фибриногенного рецептора. Сущность изобретения: производные глицина общей формулы 1: R-CONH-CH2CONHCH(R′)CH2COOH , где R-группа формулы -CH(NHRa)-(CH2)1-6NH-Rb (R - 1) (T)m-C6H4·CH2NH2 (R - 2) (T)m-C6H4(NH)nC(NH)-L (R - 3) или n = 0 или , Ra -водород, -COOC1-C4 -алкил, Z, -COC5H4N3 , -SO2 -нафтил или -COCH2H(Y)CH2CH2NH-Y y-водород, Вос или Z, Rb -группа формулы -C(NH)(CH2)0-3CH3 или или же, если Ra -группа формулы -COC6H4N3, -SO2 -нафтил или -COCH2N(Y)CH2CH2NHY , то Rb -аминогруппа, где n - число 1 или 0, L-аминогруппа или же, если n - 1, то L - также -(CH2)0-3-CH3 Т - группа формулы -CH2-(O)n, n = 1 или, -CH(Rd)-CH2 или -CH2CO- , причем одна из содержащихся в Т-группе карбонильных групп может существовать в виде кеталя Rd -водород или NHRa или R′=H или COR0, R0- -NH0C1-4 алкил -NH(CH2)1-4-C0H4Hal, -NHC0H4COOH или радикал, связанный через аминогруппу α -аминокарбоновой кислоты или их физиологически приемлемые соли. Реагент 1: соединения вышеназванной общей формулы с защищенными аминогруппами: Phe, Ala - t-бутилоксикарбонильной, Asp, Val - ot-бутильной, Arg-бензилоксикарбонильной, Ala-бензильной. Реагент 2: деблокирующий. Полученные соединения малотоксичны и обладают высокой способностью ингибировать связывание фибриногена. 1 табл.
|