Общество с ограниченной ответственностью "Фьюжн Фарма" (RU)
Реферат
Изобретение относится к соединениям формулы (I) и (II), обладающих свойством ингибитора протеинкиназ, их фармацевтически приемлемым солям, сольватам и гидратам, а также к их применению и фармацевтической композиции на их основе. В общих формуле (I) X1 представляет собой N, , Х2 представляет собой N, , Х3 представляет собой N, , Х4 представляет собой N, СН и где X1 , X2, X3 и X4 выбираются независимо; представляет собой -Н, галоген, -СООН, -СН3 , -СН2СН3, -ОН, -ОСН3, -ОСН 2СН3, -CN, -СН3ОН; представляет собой -Н, галоген, -СН3, -СН 2СН3, -ОН, -ОСН3, -ОСН2 СН3, -CN, СН2ОН, -NH2; представляет собой -Н, -S(O)rR4, галоген, -CN, -СООН, -CONH2, -СООСН3, -СООСН 2СН3; цикл А представляет собой фенил или 6-членный гетероарильный цикл, где гетероарил содержит 1-2 гетероатома, выбранных из N, необязательно замещенный 1-4 группами R3 ; цикл В представляет собой фенил или 5- или 6-членный гетероарильный цикл, где гетероарил содержит 1-2 гетероатома, выбранных из N, S, необязательно замещенный 1-5 группами Rb; R a и Rb выбираются независимо и представляют собой -Н, галоген, -CN, -R6, -OR4, -NR 4R5, -C(O)YR4, -S(O)rR 4, -SO2NR4R5, -NR 4SO2NR4R5, где Y выбирается независимо и представляет собой химическую связь, -О-, -S-, -NR 5-; L1 представляет собой NR3C(O) или C(O)NR3; R3, R4 и R 5 выбираются независимо и представляют собой Н, С1 -С6-алкил, также группа NR4R5 может представлять собой 5- или 6-членный насыщенный или ароматический цикл; в каждом случае R6 выбирается независимо и представляет собой С1-С6-алкил, возможно замещенный C1-С6-алкилом или 5-6-членным гетероциклилом, который может быть замещен C1-C6-алкилом; r равно 0. В общей формуле (II) Z представляет собой СН; Х 1 представляет собой ; Х2 представляет собой , Х3 представляет собой , Х4 представляет собой СН и где X1 , X2, X3 и X4 выбираются независимо; представляет собой -Н; представляет собой -Н, -F; представляет собой -Н, -F; цикл А представляет собой фенил или 6-членный гетероарильный цикл, где гетероарил содержит 1-2 гетероатома, выбранных из N, необязательно замещенный 1-4 группами R3; цикл В представляет собой фенил или 5- или 6-членный гетероарильный цикл, где гетероарил содержит 1-2 гетероатома, выбранных из N, S, необязательно замещенный 1-5 группами R b, Ra и Rb выбираются независимо и представляют собой -Н, галоген, -CN, -R6, -OR 4, -NR4R5, -C(O)YR4, -S(O) rR4, -SO2NR4R5 , где Y выбирается независимо и представляет собой химическую связь, -NR5-; L1 представляет собой NR 3C(O) или C(O)NR3; R4 и R5 выбираются независимо и представляют собой Н, C1 -С6-алкил, также группа NR4R5 может представлять собой 6-членный насыщенный цикл; в каждом случае R6 выбирается независимо и представляет собой С1-С6-алкил, возможно замещенный С 1-С6-алкилом или 5-6-членным гетероциклилом, который может быть замещен С1-С6-алкилом; r равно 0; m равно 1; р равно 1,2. 4 н. и 12 з.п. ф-лы, 5 пр.
Поиск патентов
Получить полное описание патента