ЕР 1541559 А, 15.06.2005. Takami A. et al. Design and synthesis of Rho kinase inhibitors (I)//Bioorganic and Medicinal chemistry, Elsevier science LTD., GB, 12(9), 1 May 2004, pp.2115-2137. SU 1033001 A3, 30.07.1983. RU 2003104017 A, 20.08.2004. RU 2001113734 A, 10.07.2003.
Настоящее изобретение относится к 6-замещенным производным изохинолина и изохинолинона формулы (I) или к его стереоизомерным и/или таутомерным формам, и/или к их фармацевтически приемлемым солям, где R1 представляет собой Н или ОН; R2 представляет собой R', (С7-С8 )алкил, (С1-С)алкилен-R', (С2-С 6)алкенил; или R2 представляет собой (С 1-С6)алкил, при условии, что в указанном алкильном остатке по меньшей мере один водород заменен на ОН или ОСН 3; или R2 представляет собой (C1-С 4)алкилен, связанный с циклоалкиламином, где (С1 -С4)алкилен образует вторую связь с другим атомом углерода кольца циклоалкиламина и образует вместе с атомами углерода циклоалкиламина второе, 5-8-членное кольцо; R3, R5 и R 8 представляют собой Н; R4 представляет собой Н, (С1-С6)алкил или (С1-С 6)алкилен-R'; R6 и R6' представляют собой независимо друг от друга Н, (С1-С 8)алкил, (С1-С6)алкилен-R' или С(O)O-(С1-С6)алкил; R7 представляет собой Н, галоген или (С1-С6 )алкил; n равно 1; m равно 3 или 5; r равно 0 или 1 и L представляет собой O(СН2)р, где р=0; где R' представляет собой (С3-С8)циклоалкил, (С 6)арил; где в остатках R2-R8 (С 6)арил является незамещенным или замещенным один или несколько раз подходящими группами, независимо выбранными из галогена, (C1-С6)алкила, O-(С1-С 6)алкила, где алкильная группа может быть замещена 1-3 атомами галогена. Также изобретение относится к применению соединения формулы (I), к лекарственному средству на основе соединения формулы (I). Технический результат: получены новые 6-замещенные производные изохинолина и изохинолинона, пригодные для лечения и/или предотвращения заболеваний, связанных с Rho-киназой и/или опосредуемым Rho-киназой фосфорилированием фосфатазы легкой цепи миозина. 4 н. и 32 з.п. ф-лы, 5 табл.