Настоящее изобретение относится к новым производным бициклических имидазо-3-иламинов, общей формулы I, и к их соответствующим физиологически переносимым солям, где A1 обозначает атом азота или C-R1a-группу, А2 обозначает атом азота или С-R1b-группу, А3 обозначает C-R1c-группу, А4 обозначает атом азота или C-R1d-группу, R1a, R1b, R1c, R1d независимо друг от друга обозначают водород, галоген, -C(=O)-OR12, -OR16, линейный либо разветвленный, насыщенный, незамещенный либо тризамещенный галогеном С1-10-алифатический остаток, или незамещенный фенильный остаток, который может быть присоединен через линейную либо разветвленную C1-5-алкиленовую группу, или R1b и R1c или R1c и R1d вместе с соединяющим их С-С-мостиком необязательно образуют незамещенный аннелированный фенильный остаток, R2 и R3 независимо друг от друга обозначают водород, -C(=O)-R20, -(CH2)q-C(=O)-R21, где q обозначает 1, -(СН2)r-C(=O)-O-R22, где r обозначает 1, линейный либо разветвленный, насыщенный незамещенный С1-16-алифатический остаток, насыщенный, незамещенный C4-8-циклоалифатический остаток, который может быть присоединен через линейную либо разветвленную C1-5-алкиленовую группу, или незамещенный либо по меньшей мере однозамещенный фенильный либо тетероарильный остаток, который может быть присоединен через линейную либо разветвленную C1-5-алкиленовую группу, или R2 и R3 совместно с соединяющим их атомом азота в качестве кольцевого члена образуют насыщенный гетероциклоалифатический остаток, представляющий собой пиперидин или пирролидин, R12, R16, R20, R21 и R22 независимо друг от друга обозначают водород, линейный либо разветвленный, насыщенный C1-4-алифатический остаток или незамещенный либо по меньшей мере однозамещенный фенильный остаток, который может быть присоединен через линейную либо разветвленную C1-5-алкиленовую группу, М1 обозначает фенильный или гетероарильный остаток, который может быть замещен одним дополнительным заместителем, представляющим собой метил или -CH2-CN, М2 обозначает незамещенный либо по меньшей мере однозамещенный фенильный или гетероарильный остаток, при этом гетероарил выбран из группы, состоящей из следующих остатков: фурил (фуранил), тиенил (тиофенил), имидазолил, тиазолил, пирролил, пиридинил, пиримидинил, пиразинил, индолил и хинолил, выражение "по меньшей мере однозамещенный" в связи с "фенилом" или "гетероарилом" относится к фенильному или гетероарильному остатку, который может быть замещен 1 или 2 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей галоген, -CN, -NO2, -ОН, -NH2, -CH2-NH2, -С(=O)-ОН, С1-С5алкил, -CH2-О-C1-С5алкил, -С2-С5алкенил, -S-С1-С5алкил, -O-С1-С5алкил, -CF3, -О-CF3, -NH-С1-С5алкил, -N-(С1-С5алкил)2, -С(=O)-O-С1-С5алкил, -С(=O)-Н, -С(=O)-С1-С5алкил, -NH-S(=O)2-С1-С5алкил, -NH-C(=O)-С1-С5алкил, -S(=O)2-NH2, -S(=O)2NH-C1-С5алкил, -CH2OH, -C(-O)-NH2, -Si(фенил)2[С1-С5алкил], (1,3)-диоксоланил, фенил и пирролил. Также изобретение относится к способам получения соединения формулы I, лекарственному средству на основе соединения формулы I. применению соединения формулы I для приготовления лекарственного средства. Технический результат: получены новые производные бициклических имидазо-3-иламинов общей формулы I полезные для регуляции mGluR5-рецептора. 7 н. и 23 з.п. ф-лы, 3 табл.
Поиск патентов
Получить полное описание патента