US 20040162260 А1, 19.08.2004. US 20040156909 A1, 12.08.2004. US 6335199 B1, 01.01.2002. RU 2164943 C2, 10.04.2001.
Имя заявителя:
Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)
Изобретатели:
РОЗЕМА Дейвид Б. (US) УЭЙКФИЛД Даррен Х. (US) УОЛФФ Джон А. (US) ВОН Со (US) КЛЕЙН Джейсон (US) ЛУИС Дейвид Л. (US) ХАГСТРОМ Джеймс Э. (US) БЛОХИН Андрей (US) ТРУБЕЦКОЙ Владимир (US) ХЕРВЕЕР Ханс (US)
Патентообладатели:
Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)
Приоритетные данные:
18.08.2006 US 60/822,833 03.05.2007 US 60/915,868 17.08.2007 US 11/840,468
Реферат
Настоящее изобретение относится к композициям, которые можно применять для введения полинуклеотидов или других молекул, не обладающих способностью проникать в клетки молекул млекопитающих. Предлагаемая композиция, предназначенная для введения молекулы в клетку, содержит конъюгат формулы: N-L1-P-(L2-M)y, в которой N обозначает не обладающую способностью проникать через мембраны молекулу или молекулу с низкой способностью проникать через мембрану; L1 обозначает первое обратимое сцепление, содержащее лабильную в физиологических условиях связь; Р обозначает полимер, обладающий активностью в отношении мембраны; L2 обозначает второе обратимое сцепление, содержащее ортогональную лабильную в физиологических условиях связь; М обозначает маскирующий агент выбранный из группы, включающей стабилизаторы стерической конфигурации, обеспечивающие направленный перенос группы и агенты, модифицирующие заряд, и y обозначает целое число, большее 0. Системы поликонъюгатов обладают видами активности, которые обеспечивают направленный перенос, обладают антиопсонизизирующим, антиагрегационным и трансфекционным действием, в небольших биосовместимых предназначенных для введения in vivo носителях. 17 з.п. ф-лы, 36 ил.