Catley L. et al. NVP-LAQ824 is a potent novel histone deacetylase inhibitor with significant activity against multiple myeloma. Blood. 2003 Oct 1; 102(7):2615-22. Pey XY et al. Synergistic induction ofoxidative injury and apoptosis in human multiple myeloma cells by the proteasome inhibitor bortezomib and histone deacetylase inhibitors. Clin CancerRes. 2004 Jun 1; 10(11):3839-52. Hideshima T. et al. Small-molecule inhibition of proteasome and aggresome function induces synergistic antitumor activity in multiple myeloma. Proc Nati Acad Sci USA. 2005 Jun 14; 102(24):8567-72. WO 03/048774 A1 12.06.2003. Mitsiades CS et al. Transcriptional signature of histone deacetylase inhibition in multiple myeloma: biological and clinical implications. Proc Nati Acad Sci USA. 2004 Jan 13; 101(2):540-5. Atadja P. et al. Selective growth inhibition of tumor cells by a novel histone deacetylase inhibitor, NVP-LAQ824. Cancer Res. 2004 Jan 15; 64(2):689-95. Грэхам-Смит Д.Г. и др. Оксфордский справочник по клинической фармакологии и фармакотерапии. - М.: Медицина 2000, с.25, 136-137. ЭНЦИКЛОПЕДИЯ ЛЕКАРСТВ. - М.: РЛС, 2001, с.1009. статья «циклофосфамид», с.1041 статья «эндоксан».
Имя заявителя:
НОВАРТИС АГ (CH)
Изобретатели:
АТАДЖА Питер У. (US)
Патентообладатели:
НОВАРТИС АГ (CH)
Приоритетные данные:
03.08.2005 US 60/705,226
Реферат
Предложено применение ингибитора гистондеацетилазы (HDAC) N-гидрокси-3-[4-[[[2-(2-метил-1Н-индол-3-ил)этил]амино]метил]фенил]-2Е-2-пропенамида (формула (III)) для изготовления лекарственного средства для лечения миеломы и соответствующий способ лечения. Показано, что заявленное вещество проявляет активность в отношении клеточных линий миеломы в очень низком наномолекулярном диапазоне от 50 нМ в отличие от ранее известных ингибиторов HDAC. 2 н. и 5 з.п. ф-лы.
Поиск патентов
Получить полное описание патента