СОЕДИНЕНИЯ НА ОСНОВЕ ЛИЗИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ЭТИ СОЕДИНЕНИЯ, ПРИМЕНЕНИЕ УКАЗАННЫХ СОЕДИНЕНИЙ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ИЛИ ПРОФИЛАКТИКИ ВИЧ ИНФЕКЦИИ
US 6436989 B1, 20.08.2002. US 6506786 A, 14.01.2003. US 6632816 B1, 14.10.2003. RU 2003130227 A, 10.04.2005.
Имя заявителя:
АМБРИЛИА БАЙОФАРМА ИНК. (CA)
Изобретатели:
СТРЭНИКС Брент Ричард (CA) ПЕРРОН Валери (CA)
Патентообладатели:
АМБРИЛИА БАЙОФАРМА ИНК. (CA)
Реферат
Настоящее изобретение относится к соединениям на основе лизина формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям, фармацевтическим композициям на их основе и применению для лечения или профилактики ВИЧ-инфекции. Соединения формулы (I), где n равно 3 или 4, где Х и Y, одинаковые или различные, выбраны из группы, состоящей из Н, F, Cl, Br, I и -NR4R5, где R6 выбран из группы, состоящей из неразветвленной алкильной группы, содержащей от 1 до 6 атомов углерода, и разветвленной алкильной группы, содержащей от 3 до 6 атомов углерода, где R3 выбран из группы, состоящей из группы формулы R3A-CO-, причем R3A выбран из группы, состоящей из неразветвленной или разветвленной алкильной группы, содержащей от 1 до 6 атомов углерода, алкилоксигруппы, содержащей от 1 до 6 атомов углерода, и 4-морфолинила, где R4 и R5, одинаковые, представляют собой Н, где R2 выбран из группы, состоящей из дифенилметильной группы, нафтил-1-СН2-группы, и нафтил-2-СН2-группы, где X' и У' одинаковые, представляют собой Н, и где R1 выбран из группы, состоящей из (НО)2Р(O) и (МО)2Р(O), где М представляет собой щелочной металл. Технический результат - соединения на основе лизина, представляющие собой эффективные ингибиторы аспартил-протеазы. 4 н. и 11 з.п. ф-лы, 3 табл.