|
На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента
Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»
| 2 - [4 - [2 - (2 - АМИНО - 4 - ОКСО - 4,6,7,8 - ТЕТРАГИДРО - 3H - ПИРИМИДО[5,4 - B] [1,4]ТИАЗИН - 6 - ИЛ)ЭТИЛ] БЕНЗОИЛ(ИЛИ ТИЕНИЛКАРБОНИЛ)АМИНО]ПЕНТАНДИОВАЯ КИСЛОТА ИЛИ ЕЕ НИЗШИЙ АЛКИЛОВЫЙ ЭФИР, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ РОСТА И ПРОЛИФЕРАЦИИ КЛЕТОК И СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ ФЕРМЕНТА |  |
Номер публикации патента: 2127275 |  |
| Редакция МПК: | 6 | | Основные коды МПК: | C07D487/04 A61K031/505 | | Аналоги изобретения: | SU 1581222 А, 23.07.90. SU 1676449 А, 07.09.91. WO 86/05181 А1, 12.09.86. EP 431953 А2, 12.06.91. EP 043826 А2, 24.07.91. Патогенез, лечение и эпидемиология лейкозов // Материалы Всесоюзного симпозиума по проблеме лейкозов. Рига, 23-25 марта 1971, с.49-51, 162-164, 181-183, 234-236. Штрауб Ф.Б. Будапешт, изд-во "Биохимия" АН ВНР, 1965, с. 394-395. F.M. Muggia "New Drugs, Concepts and Results in Cancer chemotherapy" Klumer Academic Puslishers, Boston, 1992, p.65-87. |
| Имя заявителя: | Агурон Фармасьютикалз, Инк. (US) | | Изобретатели: | Майкл Д.Варни (US)
Синдия Л.Палмер (US)
Уилльям Х.Роминес (US) | | Патентообладатели: | Агурон Фармасьютикалз, Инк. (US) | | Номер конвенционной заявки: | 08/010,861 | | Страна приоритета: | US |
Реферат | |
Данное изобретение относится к новым соединениям обшей формулы I
где Ar обозначает фенил, тиенил или тиенил, замещенный низшим алкилом, или ее низшему алкиловому эфиру, ингибирующим фермент глицинамидрибонуклеотидформилтрансферазу, а также к способу ингибирования роста и пролиферации клеток микроорганизмов или высших организмов путем введения хозяину эффективного количества соединения I или его эфира и к способу ингибирования in vitro глицинамидрибонуклеотидформилтарансферазы, воздействием на фермент эффективного количества соединения формулы I или его эфира. Соединения формулы I получают многостадийным способом, включающим взаимодействие соединения формулы III с соединением IV в присутствии основания с получением соединения V, которое при воздействии с кислотой в растворителе приводит к получению соединения VI, которое восстанавливают, и полученное соединение VII гидролизуют с получением соединения VIII и соединение VIII либо соединение VII, где R3 - водород, подвергают воздействию с гидрохлоридом диэфира глутаминовой кислоты и, если необходимо, полученное соединение гидролизуют.  3 с. и 3 з.п.ф-лы, 3 табл.
|
Поиск патентов
Получить полное описание патента