|
На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента
Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»
| ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ АЗОТСОДЕРЖАЩИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ |  |
Номер публикации патента: 2124503 |  |
| Имя заявителя: | И.Р.Сквибб энд Санз, Инк. (US) | | Изобретатели: | Дональд Сюкараневский (US)
Джоел С.Бэрриш (US)
Эдвард В.Патрилло (US)
Джеффри А.Робл (US)
Денис И.Рионо (US) | | Патентообладатели: | И.Р.Сквибб энд Санз, Инк. (US) | | Номер конвенционной заявки: | 884,664 | | Страна приоритета: | US |
Реферат | |
Предложены гетероциклические азотсодержащие производные карбоновой кислоты или их соль формулы I, где R1 - атом водорода, группа R3(C=O)- и группа R18S-; R2 и R19 - атом водорода, C1-C7-алкил, группа арил-(CH2)m-, где арил - фенил или нафталенил; группа гетероарил-(CH2)n-, где гетероарил - тиенил; n = 0 или 1; m = 0 или целое число от 1 до 6; R3 - C1-C7-алкил, арил-(CH2)m-, где арил - фенил; R18 - C1-C7-алкил; X1 - группа формулы III, где R4 и R5 - атом водорода, R6, R7 - атом водорода и др. или X1 - группа формулы IV, где R6, R7, R8 и R9 - атом водорода или фенил-(CH2)m-, где m имеет указанные значение, S = 0, r = 1 или X1 - группа формулы V или группа формулы VI, где Y1 - атом кислорода, серы или группа -CH2- и -CH2-CH2- или X1 - группа формулы VIII или IX, где Y2 - атом серы или группа -CH2- и  v = 1 или 2; w = 1 или 2; или X1 - группа формулы XI, где Z - атом кислорода, v = 1 или 2 или X1 - группа формулы XII, где Z - атом кислорода или два атома водорода, или X1 - группа формулы XIII, где Y3 - -CH2-, R13 - атом водорода. Соединения формулы I получают взаимодействием ацилмеркаптокарбоновой кислоты формулы XIV с промежуточным соединением формулы XV : H - X1, с получением соединения формулы XVI и затем удаляют ацильную группу R3 - (C= O)- и сложноэфирную защитную группу R12. Предложена фармацевтическая композиция, обладающая активностью, ингибирующей антиотензин-конвертирующий фермент и ингибирующей нейральную эндопептидазу, которая содержит соединения формулы I и фармацевтически приемлемый носитель. 3 с. и 5 з.п.ф-лы.          
|
Поиск патентов
Получить полное описание патента