На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента

Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»

Вернуться к списку

ПРОИЗВОДНЫЕ АРИЛОВ ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Номер публикации патента: 2067976

Вид документа:  C1  Страна публикации:  RU  Рег. номер заявки:  5010273		Получить полное описание патента

Реферат

Использование: в медицине при лечении различных воспалительных и/или аллергических заболеваний. Сущность изобретения - продукт: производные арилов формулы I:

где Ar¹ представляет собой фенил или нафтил, который может быть при необходимости замещен одним или двумя заместителями, выбранными из атома галогена или гидроксигруппы, СN, трифторметила, C_1-4алкила, С_1-4алкиламино-, ди(С_1-4алкил)аминогруппы, амино-С_1-4алкил, карбокси-С_1-4алкокси-, С_1-4алкокси-карбонил-С_1-4алкокси- и ди(С_1-4алкил)амино-С_2-4алкоксигруппы; и Х¹ представляет собой окси- или тиогруппу, сульфонил, дифторметилен, иминогруппу или С_1-4алкилен, где С_1-4алкиленовая группа при необходимости может быть замещена одним или двумя заместителями, выбранными из гидроксигруппы, С_1-4алкила, С_1-4алкоксигруппы и фенил; при Х¹ представляет собой группу формулы -O-CH₂-; или где A¹ представляет собой 5- или 6-членный моноциклический гетероциклический фрагмент, содержащий один или два гетероатома азота или гидрированное их производное, причем гетероциклический фрагмент может быть в случае необходимости замещен одним оксозаместителем и Х¹ является линейной связью к Ar² или Х¹ является карбонил- или С_1-4-алкиленом; Ar² или Ar³, который может быть одинаковым или различным и каждый является фениленом, который в случае необходимости может быть замещен атомом галогена; Х² представляет собой окси-, тио-, сульфонилгруппу; R¹ представляет собой С_1-4алкил; R² и R³ вместе образуют группу формулы -A¹-X³-A²-, которая вместе с атомом углерода, к которому A¹ и A² прикреплены, образуют кольцо с 6 атомами, где A¹ и A² могут быть одинаковыми или различными, каждый является С_1-3алкиленом и Х³ является оксигруппой, и кольцо может быть замещено одним С_1-4алкилом; или их фармацевтически приемлемые соли и способы их получения. Способ 1. Реагент 1: соединение формулы Ar¹-X¹-Ar²-X²-H. Реагент 2: соединение формулы II

Реагент 1: соединение формулы III:
Способ 2:

Реагент 2: cоединение формулы: Ar¹-X¹-A²-Z.

Способ 3. Реагент 1: соединение формулы IV

Реагент 2: R¹-Z, где R¹, R², R³, X¹, X², Ar¹, Ar² и Ar³ имеют вышеуказанные значения. Соединения формулы I снижают уровень лейкотриена В₄ на 50% (IC₅₀). Все испытанные образцы обладают активностью с показателями IC₅₀ в общем диапазоне концентраций от 0,03 до 0,5 мкмоль. 5 табл.

Вернуться к списку