Данное изобретение включает композиции и способы получения активированной полимерной наночастицы для целенаправленной доставки лекарственного средства. Наночастица включает биосовместимый полимер и амфифильное стабилизирующее средство, нековалентно связанное с линкером, который включает, по меньшей мере, один электрофил, избирательно реагирующий с любым нуклеофилом на нацеливающем средстве, и размещает нацеливающее средство на внешней поверхности биоразлагаемой нанооболочки, при этом активное средство загружают в нанооболочку. Биосовместимый полимер включает один или несколько сложных полиэфиров, выбранных из группы, содержащей полимолочную кислоту, полигликолевую кислоту, сополимер молочной и гликолевой кислот и их комбинации. Амфифильное стабилизирующее средство включает полиол. Активное средство представляет собой противораковое лекарственное средство, в предпочтительном случае, куркумин. Изобретение обеспечивает доставку терапевтического средства к месту действия. 3 н. и 24 з.п. ф-лы, 11 ил., 2 табл.