WO 2005/009421 А2, 03.02.2005. WO 2005/084655 A1, 15.09.2005. WO 2005/079779 A1, 01.09.2005.
Имя заявителя:
МЕРЦ ФАРМА ГМБХ УНД КО. КГАА (DE)
Изобретатели:
ХАУПТМАЙЕР Бернхард (DE) БЕККЕР Андреас (DE)
Патентообладатели:
МЕРЦ ФАРМА ГМБХ УНД КО. КГАА (DE)
Приоритетные данные:
30.11.2005 US 60/740,975
Реферат
Изобретение предлагает пероральную лекарственную форму нерамексана с модифицированным высвобождением, которую применяют для длительной терапии пациентов, страдающих от заболеваний и состояний, таких как деменция при болезни Альцгеймера и невропатическая боль. Нерамексан диспергирован внутри твердой матрицы, содержащей регулирующий высвобождение наполнитель. Наполнитель выбран из сополимера поливинилпирролидона и винилацетата, поливинилацетата, гидроксипропилметилцеллюлозы. Гидроксипропилметилцеллюлоза присутствует в смеси с микрокристаллической целлюлозой. Содержание указанного наполнителя выбирают так, чтобы получить профиль высвобождения нерамексана in vitro, характеризующийся временем растворения, по меньшей мере, 1 час для количества нерамексана, составляющего 50 мас.%. Указанный профиль высвобождения обеспечивает концентрации нерамексана в плазме с индексом флуктуации 0,4 или менее при введении матричной таблетки нерамексана один раз в день в стационарном состоянии. 2 н. и 21 з.п. ф-лы, 4 табл.