US 6548481 B1, 15.04.2003. US 2003/078247 A1, 24.04.2003. US 2003/087950 A1, 08.05.2003. JP 2003327532 A, 19.11.2003. EP 1537880 A, 08.06.2005. WO 03/057195 A, 17.07.2003. US 4452579 A, 05.06.1984.
Имя заявителя:
НОВАРТИС АГ (CH)
Изобретатели:
КОВАЛЬСКИ Джеймс (US) ПАРТИБАН Лакшман Джаянт (US) ПЕЙТЕЛ Арун П. (US)
Патентообладатели:
НОВАРТИС АГ (CH)
Приоритетные данные:
20.01.2004 US 60/537,706 25.08.2004 US 60/604,274
Реферат
Изобретение относится к таблетке ингибитора ДПП-IV и способу приготовления спрессованной таблетки методом прямого прессования в виде разовой дозировочной формы. Ингибитор ДПП-IV представляет собой (S)-1-[(3-гидрокси-1-адамантил)амино]ацетил-2-цианопирролидин в свободной форме или в форме кислотно-аддитивной соли. Применяющиеся в композиции инертные наполнители улучшают характеристики сыпучести и уплотнения указанного лекарственного средства и таблетируемой смеси. Оптимальная сыпучесть обеспечивает равномерное заполнение штампа и регулирование массы. Применяющееся связующее обеспечивает достаточную когезионную способность, что позволяет спрессовать ингибитор ДПП-IV способом прямого прессования. Полученные таблетки обладают приемлемым профилем растворения in vitro, приемлемыми степенями твердости и стойкости к разламыванию. 3 н. и 23 з.п. ф-лы.