US 2005/014771 A1, 20.01.2005. WO 2005/007083 A2, 27.01.2005. WO 03/034997 A2, 01.05.2003. WO 2005/046678 A1, 26.05.2005. RU 2007119373 A, 10.12.2008.
Имя заявителя:
Ф. ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)
Изобретатели:
ЧАКОВРИ Ирина (GB) ФОЛКС Эдриан (GB) ХЭНКОКС Тим (GB) ШАТТЛВОРТ Стефен (GB)
Патентообладатели:
Ф. ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)
Приоритетные данные:
26.04.2006 US 60/794,966
Реферат
Изобретение относится к тиено[3,2-d]пиримидину формулы (I) и к способу его получения. Способ получения осуществляют путем обработки соединения формулы (VI) бороновой кислотой или ее эфиром формулы (IV), в которой две группы OR15 образуют вместе с атомом бора, к которому они присоединены, сложноэфирную пинаколятоборонатную группу, в присутствии катализатора Pd. Изобретение относится к способу получения фармацевтически приемлемой соли тиено[3,2-d]пиримидина формулы (I). Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей активностью ингибитора фосфатидилинозитол-3-киназы, содержащей в качестве активного ингредиента тиено[3,2-d]пиримидин формулы (I), способу ее получения и к применению тиено[3,2-d]пиримидина формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли в изготовлении лекарственного средства для ингибирования фосфатидилинозитол-3-киназы. Технический результат - производное тиено[3,2-d]пиримидина формулы (I) в качестве ингибитора фосфатидилинозитол-3-киназы. 6 н. и 5 з.п. ф-лы.